Leichte Sprache„Springs“ und „Parachutes“ – neue Formulierungen für schlecht wasserlösliche Wirkstoffe
Verbesserung der Wasserlöslichkeit des Wirkstoffes VAS3947 durch Formulierung mittels Sprühtrocknung, Mikroemulsion und Komplexbildung mit Cyclodextrinen ermöglichen erstmals eine Untersuchung in vivo. [Quelle: Universität Würzburg, Institut für Pharmazie und Lebensmittelchemie]
Obwohl Übersättigungsphänomene bei Wirkstoffen im Gastrointestinaltrakt (GIT) ein Risiko bezüglich Schwankungen in der Bioverfügbarkeit bedeuten können, können diese aber auch gezielt genutzt werden, dass der Wirkstoff überhaupt resorbiert werden kann.
Ziel des Projekts war die Erzeugung („Spring“) und Aufrechterhaltung („Parachute“) dieser metastabilen Wirkstoffkonzentrationen im GIT durch Hilfsstoffe und Gegenionen. Im Rahmen des Kooperationsvorhabens erfolgte die Charakterisierung, Optimierung und letztendlich die Translation dieser Ergebnisse in pharmakokinetischen Studien. Beispielsweise konnten Formulierungen des Wirkstoffes VAS3947 basierend auf Sprühtrocknung, Mikroemulsion und Cyclodextrin-Komplexbildung entwickelt werden, die erstmals eine in vivo Studie prinzipiell ermöglichen.
Der Wirkstoff BGG492 wurde mit Hilfe von speziell designten Gegenionen in ionische Flüssigkeiten überführt. Ionische Flüssigkeiten sind Salze mit einem Schmelzpunkt unter 100 °C. Die Auflösungsraten und Übersättigungsdauern der ionischen Flüssigkeiten konnten tatsächlich durch die Struktur des Gegenions gesteuert werden, was nicht nur in vitro, sondern auch in Ratten gezeigt werden konnte.
